Quetiapina (seroquel, queteper), Aripiprazolo (abilify), Olanzapina (zyprexa, arkolamyl), Risperidone (belivon, risperdal), Clozapina (leponex)
Per evitare gli effetti collaterali tipici degli antipsicotici tradizionali, i ricercatori hanno sviluppato, negli ultimi anni, una serie di nuovi farmaci neurolettici con azione più specifica e selettiva sul sistema dopaminergico (DA).
Clozapina (Leponex)
La clozapina (Leponex) è stato il primo farmaco classificato fra gli “atipici”, grazie ai suoi scarsi effetti collaterali extra-piramidali (rigidità, parkinsonismo, ecc.).
La clozapina (Leponex) è stato indubbiamente un farmaco rivoluzionario, ma oggigiorno viene impiegato in misura minore, a favore delle molecole più recenti che seguono. Ha mostrato un’ottima efficacia nel controllo dei sintomi positivi, nel calmare gli stati di violenza e aggressività nei pazienti difficili, nel migliorare il tono dell’umore presente durante i disturbi psicotici e nel ridurre la gravità della discinesia tardiva indotta da antipsicotici tipici.
In genere, è utilizzata a dosaggi compresi tra 300 e 900 mg. L’effetto collaterale più importante della clozapina (Leponex) è l’agranulocitosi, che, come già spiegato, comporta una drastica riduzione dei globuli bianchi del sangue, dei granulociti in particolare.
Olanzapina (Zyprexa, Arkolamyl)
La olanzapina (Zyprexa o Arkolamyl) rappresenta una delle ultime scoperte indirizzate agli scopi di cui sopra. Se andiamo a leggere le indicazioni terapeutiche dell’olanzapina (Zyprexa o Arkolamyl), leggiamo che è indicata per il trattamento della schizofrenia, e che nei pazienti che hanno dimostrato una risposta positiva al trattamento iniziale, il proseguimento della terapia permette di mantenere il miglioramento clinico.
Alla voce effetti indesiderati ci viene detto che questo farmaco frequentemente determina aumento ponderale. Quest’ultimo viene infatti lamentato dalla stragrande maggioranza dei pazienti ed è spesso motivo di interruzione della terapia con Zyprexa o Arkolamyl (olanzapina) o di grosso disagio soggettivo ad essa connesso. Si adopera generalmente a dosaggi che variano tra i 2.5 mg e i 20 mg/die. La struttura chimica è correlata a quella della clozapina (Leponex) e come questa può avere effetti sedativi (anche se meno marcati).
Compaiono invece occasionalmente vertigini, edema periferico, ipotensione ortostatica, lievi effetti anticolinergici, lievi aumenti delle transaminasi epatiche e un’ incidenza più bassa di Parkinsonismo, acatisia e distonia rispetto ai pazienti trattati con dosi frazionate di aloperidolo.
Risperidone (Risperdal, Belivon)
Simili efficacia ed effetti collaterali sono stati riscontrati con il risperidone (Risperdal, Belivon). Il risperidone, oltre che in compresse, è presente sul mercato anche in soluzione orale (gocce) e in forma long acting (iniezione intramuscolo di Risperdal o Belivon che garantisce una copertura di circa 2 settimane), quest’ultima particolarmente utile in quelle situazioni in cui è necessario utilizzare un atipico ma vi è una scarsa aderenza al trattamento farmacologico.
Il risperidone ha la caratteristica di avere un’attività da antipsicotico atipico a bassi dosaggi (da 1 a 5 mg/die), mentre, superato il dosaggio di 6 mg/die, manifesta un’azione simile a quella dell’aloperidolo, con la possibile comparsa degli effetti extrapiramidali. Può anche comportare iperprolattinemia , anche se utilizzato a bassi dosaggi: tale fenomeno non è prevedibile e può essere corretto utilizzando farmaci che abbassano i livelli ematici di prolattina.
Quetiapina (Seroquel)
Anche la quetiapina (Seroquel) ha una struttura chimica simile a quella della clozapina (Leponex). La quetiapina (Seroquel) essere considerato un farmaco fortemente atipico in quanto a qualunque dosaggio non sembra provocare EPS o aumento dei livelli di prolattina. È disponibile in compresse (da 25, 100, 200 e 300 mg) e si adopera aumentando gradualmente la dose fino a 800-900 mg/die.
Gli effetti collaterali del Seroquel possono essere legati al blocco dei recettori per l’istamina (sedazione e aumento ponderale), dei recettori alfa1adrenergici (vertigini, ipotensione e sedazione) o dei recettori muscarinici (secchezza delle fauci, stipsi e sedazione).
Aripiprazolo (Abilify)
L’Aripiprazolo (Abilify) è disponibile in compresse da 5, 10 e 15 mg e viene adoperato a un dosaggio variabile tra i 10 e 30 mg. Tra gli antipsicotici atipici l’Abilify (Aripiprazolo) è quello introdotto più recentemente sul mercato italiano e pertanto nel nostro Paese lo si conosce da meno tempo rispetto agli altri già citati. L’aumento di peso in terapia con Abilify sembra essere stato riscontrato in pochi pazienti, così come l’effetto sedativo; gli effetti collaterali di rilievo dell’aripiprazolo comprendono vertigini, attivazione, insonnia, acatisia, nausea, vomito e, con minor frequenza, ipotensione ortostatica, stipsi, cefalea e astenia.
Tutti gli antipsicotici atipici vengono impiegati, oltre che nel trattamento a lungo termine della schizofrenia, come aggiunta agli antidepressivi ad azione serotoninergica, in particolare in caso di gravi disturbi ossessivo-compulsivi. In alcuni caso si utilizzano anche in caso di disturbo bipolare (o depressione bipolare), come stabilizzante del tono dell’umore.
